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產(chǎn)品展示 / PRODUCTS

GPR10 CHO
名稱 GPR10 CHO
型號 CBP71602
報價
特點(diǎn) GPR10 CHO
  • 詳細(xì)內(nèi)容

GPR10 CHO

I. Background
      GPR10(催乳素釋放肽受體,PrRPR),是一種典型的 A 類 GPCR,主要分布于中樞 神經(jīng)系統(tǒng),特別是下丘腦、丘腦和腦干等調(diào)控能量平衡、痛覺和心血管功能的腦區(qū)。 GPR10 的內(nèi)源性配體是催乳素釋放肽(PrRP),這是一種神經(jīng)肽,最初因其促進(jìn)催乳素釋 放的能力而得名,但后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)其核心功能在于調(diào)節(jié)攝食和能量代謝。PrRP 存在兩種亞 型:PrRP31 和 PrRP20,它們以高親和力結(jié)合并激活 GPR10,啟動下游信號級聯(lián)反應(yīng)。

      當(dāng)配體 PrRP 與 GPR10 結(jié)合后,會誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化,進(jìn)而激活與之偶聯(lián)的 G 蛋白。 GPR10 主要與 Gq/11 家族 G 蛋白偶聯(lián),激活的 Gq 蛋白進(jìn)一步激活 PLC,催化細(xì)胞膜上的 磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2)水解生成三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)。IP3 與內(nèi)質(zhì) 網(wǎng)上的 IP3 受體結(jié)合,促使細(xì)胞內(nèi)鈣庫釋放 Ca 2+,導(dǎo)致胞內(nèi)鈣離子濃度迅速升高;同時, DAG 激活蛋白激酶 C(PKC)。此外,研究也表明 GPR10 在某些細(xì)胞背景下能與 Gi/o 蛋 白偶聯(lián),抑制腺苷酸環(huán)化酶活性,降低胞內(nèi) cAMP 水平。這些信號通路的激活最終會調(diào)控 神經(jīng)元興奮性、基因表達(dá)及神經(jīng)肽釋放,從而介導(dǎo) GPR10 在抑制食欲、調(diào)節(jié)能量代謝及削弱鎮(zhèn)痛效應(yīng)等方面的生理功能。該受體的信號主要通過 G 蛋白偶聯(lián)受體激酶(GRK) 磷酸化和隨后的β-arrestin 結(jié)合來實(shí)現(xiàn)脫敏和內(nèi)吞。
 
II. Description
      GPR10 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR10 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。

GPR10 CHO

Figure 1. 
GPR10 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene:

GPR10

Host Cell:

CHO

Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GPR10 Receptor

Assay Format:Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

GPR10 CHO

Figure 2. HTRF IP-One Assay with GPR10 CHO( C9).


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